注射用硫普罗宁
【成  份】本品主要成份为硫普罗宁。
【功能主治】用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。
【规  格】0.1g
【批准文号】国药准字H20065549
产品说明

【药品名称】通用名称:注射用硫普罗宁

        英文名称:Tiopronin for lnjection

        汉语拼音:Zhusheyong Liupuluoning

【成份】本品主要成份为硫普罗宁,其化学名称为:N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸。

     其结构式为:

注射用硫普罗宁

     分子式:C5H9NO3S

     分子量:163.20

     全部辅料名称为:右旋糖酐-40

【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【适应症】1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。3、用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

【规格】0.1g

【用法用量】静脉滴注,一次0.2g,一日一次,连续4周。配制方法:临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液( pH=8.5)2ml溶解,再扩容至5%~10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250~500ml中,按常规静脉滴注。

【不良反应】1、过敏反应:在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中,严重不良反应病例报告115例,主要表现为过敏性休克的79例(死亡1例)。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应,但其不良反应的发生率较青霉胺低。3、血液系统:少见粒细胞缺乏症,偶见血小板减少,如果外周白细胞计数降到每毫升3.5x10⁶以下,建议停药。4、泌尿系统:可出现蛋白尿,发生率约为10%,停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。5、消化系统:可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等、另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等)上升,如出现异常应停用本品,或进行相应治疗。6、皮肤:皮肤反应是本药最常见的不良反应,发生率约为10%~32%,表现为皮疹、皮肤骚痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等,其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。7、呼吸系统:据报道,本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫,以及闭塞性细支气管炎。8、肌肉骨骼:有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。10、其它:罕见胰岛素性自体免疫综合症,出现疲劳感和肢体麻木应停用。

【禁忌】以下患者禁忌:1、对本品成份过敏的患者。2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。3、肾功能不全和糖尿病者。4、孕妇及哺乳妇女。5、儿童。6、急性重症铅、汞中毒患者。7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

【注意事项】1、出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用:(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用过青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者,使用本药应从较小的剂量开始。2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用:外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外,治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。药可通过乳汁分泌,有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险,故哺乳妇女禁用。

【儿童用药】禁用。

【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】本药不应与具有氧化作用的药物合用。

【药物过量】当用药过量时,短时间内可引起血压下降,呼吸加快,此时应立即停药,同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

【药理毒理】硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氧化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,消除自由基。

【药代动力学】给大鼠口服硫普罗宁(MPC),自尿中排泄量较低(0.015%),静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高,且至30分钟均可检出,口服60分钟血浆达高峰,直至120分钟可检出。在人体口服、肌内注射后,尿中排泄量相近(肌注为10%~12%,口服15.47%),但肌注后排泄时间延长,需8~24小时,血浆水平也较口服为高。

【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】西林瓶装。6支/盒,并附5%碳酸氢钠专用溶剂(2ml)6支。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS1-(X-001)-2005Z-2017

【批准文号】国药准字H20065549

【上市许可持有人】名称:山西振东泰盛制药有限公司

            注册地址:山西省大同市经济技术开发区第一医药园区

【生产企业】企业名称:山西振东泰盛制药有限公司

        生产地址:山西省大同市经济技术开发区第一医药园区

        邮政编码:037300

        电话号码:0352—7290991

        传真号码:0352—7290990

注射用硫普罗宁
【成  份】本品主要成份为硫普罗宁。
【功能主治】用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。
【规  格】0.1g
【批准文号】国药准字H20065549
产品说明

【药品名称】通用名称:注射用硫普罗宁

        英文名称:Tiopronin for lnjection

        汉语拼音:Zhusheyong Liupuluoning

【成份】本品主要成份为硫普罗宁,其化学名称为:N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸。

     其结构式为:

注射用硫普罗宁

     分子式:C5H9NO3S

     分子量:163.20

     全部辅料名称为:右旋糖酐-40

【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【适应症】1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。3、用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

【规格】0.1g

【用法用量】静脉滴注,一次0.2g,一日一次,连续4周。配制方法:临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液( pH=8.5)2ml溶解,再扩容至5%~10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250~500ml中,按常规静脉滴注。

【不良反应】1、过敏反应:在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中,严重不良反应病例报告115例,主要表现为过敏性休克的79例(死亡1例)。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应,但其不良反应的发生率较青霉胺低。3、血液系统:少见粒细胞缺乏症,偶见血小板减少,如果外周白细胞计数降到每毫升3.5x10⁶以下,建议停药。4、泌尿系统:可出现蛋白尿,发生率约为10%,停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。5、消化系统:可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等、另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等)上升,如出现异常应停用本品,或进行相应治疗。6、皮肤:皮肤反应是本药最常见的不良反应,发生率约为10%~32%,表现为皮疹、皮肤骚痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等,其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。7、呼吸系统:据报道,本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫,以及闭塞性细支气管炎。8、肌肉骨骼:有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。10、其它:罕见胰岛素性自体免疫综合症,出现疲劳感和肢体麻木应停用。

【禁忌】以下患者禁忌:1、对本品成份过敏的患者。2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。3、肾功能不全和糖尿病者。4、孕妇及哺乳妇女。5、儿童。6、急性重症铅、汞中毒患者。7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

【注意事项】1、出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用:(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用过青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者,使用本药应从较小的剂量开始。2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用:外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外,治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。药可通过乳汁分泌,有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险,故哺乳妇女禁用。

【儿童用药】禁用。

【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】本药不应与具有氧化作用的药物合用。

【药物过量】当用药过量时,短时间内可引起血压下降,呼吸加快,此时应立即停药,同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

【药理毒理】硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氧化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,消除自由基。

【药代动力学】给大鼠口服硫普罗宁(MPC),自尿中排泄量较低(0.015%),静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高,且至30分钟均可检出,口服60分钟血浆达高峰,直至120分钟可检出。在人体口服、肌内注射后,尿中排泄量相近(肌注为10%~12%,口服15.47%),但肌注后排泄时间延长,需8~24小时,血浆水平也较口服为高。

【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】西林瓶装。6支/盒,并附5%碳酸氢钠专用溶剂(2ml)6支。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS1-(X-001)-2005Z-2017

【批准文号】国药准字H20065549

【上市许可持有人】名称:山西振东泰盛制药有限公司

            注册地址:山西省大同市经济技术开发区第一医药园区

【生产企业】企业名称:山西振东泰盛制药有限公司

        生产地址:山西省大同市经济技术开发区第一医药园区

        邮政编码:037300

        电话号码:0352—7290991

        传真号码:0352—7290990